Изокарбоксазид
| Изокарбоксазид | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N′-бензил-5-метилизоксазол-3-карбогидразид |
| Брутто-формула | C12H13N3O2 |
| CAS | 59-63-2 |
| PubChem | 3759 |
| DrugBank | DB01247 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N06AF01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | низкая, макс. концентрация через 1–2 ч. после приёма[1] |
| Метаболизм | печень (карбоксилэстераза[2]) |
| Период полувывед. | 1.5–4 ч[1] |
| Экскреция | почками |
| Способы введения | |
| внутрь | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Изокарбоксазид (Марплан, Марплон, Энерзер) — неселективный, необратимый ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО) класса гидразинов, используемый в качестве антидепрессанта[3]. Наряду с фенелзином и транилципромином, это один из трёх классических ИМАО, всё ещё доступных для клинического использования при лечении психических расстройств в Соединенных Штатах[4][5], хотя он не так широко используется по сравнению с другими препаратами этого класса[4][5].
Изокарбоксазид в основном используется для лечения расстройств настроения и тревожных расстройств. Также проходили исследования о возможном использовании препарата для лечения шизофрении[6], болезни Паркинсона и других расстройств, связанных с деменцией[7].
Как и другие ИМАО, изокарбоксазид повышает уровень в головном мозге моноаминовых нейромедиаторов (моноаминов) серотонина, дофамина, норадреналина, адреналина, мелатонина и фенэтиламина[8].
Классические ИМАО, включая изокарбоксазид, используются лишь изредка из-за заметного взаимодействия с пищевыми продуктами и лекарствами и в значительной степени были вытеснены более современными антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Причина таких взаимодействий заключается в том, что ИМАО ингибируют метаболизм пищевых аминов (например, тирамина) и моноаминовых нейромедиаторов. В сочетании с другими препаратами, повышающими уровень моноаминов, такими как СИОЗС, или с некоторыми продуктами с высоким содержанием пищевых аминов, такими как выдержанные сыры (см. сырный синдром), ИМАО могут вызывать опасное повышение уровня моноаминов, что приводит к потенциально опасным для жизни синдромам, таким как гипертонический криз и серотониновый синдром.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Clinical psychopharmacology. // Companion to psychiatric studies.. — January 2010. — P. 227–294. — ISBN 9780702031373. — doi:10.1016/B978-0-7020-3137-3.00011-5.
- ↑ Moroi K, Kuga T (April 1982). "Inhibitory effect of leptophos on carboxylesterase (isocarboxazid amidase) in rat liver". Toxicology Letters. 11 (1—2): 81—85. doi:10.1016/0378-4274(82)90110-2. PMID 6178187.
- ↑ Fagervall I, Ross SB (April 1986). "Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors". Biochemical Pharmacology. 35 (8): 1381—1387. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.
- ↑ 1 2 Pocket Guide For The Textbook Of Pharmacotherapy For Child And Adolescent Psychiatric Disorders. — Routledge, 21 August 2013. — P. 176–. — ISBN 978-1-134-86002-9.
- ↑ 1 2 Handbook of Psychiatric Drug Therapy. — Lippincott Williams & Wilkins, 28 March 2012. — P. 99–. — ISBN 978-1-4511-5307-1.
- ↑ Darling HF (October 1959). "Isocarboxazid (marplan) in ambulatory psychiatric patients". The American Journal of Psychiatry. 116 (4): 355—356. doi:10.1176/ajp.116.4.355. PMID 13814129.
- ↑ Riederer P, Laux G (March 2011). "MAO-inhibitors in Parkinson's Disease". Experimental Neurobiology. 20 (1). Experimental Neurology: 1—17. doi:10.5607/en.2011.20.1.1. PMC 3213739. PMID 22110357.
- ↑ Volz HP, Gleiter CH (November 1998). "Monoamine oxidase inhibitors. A perspective on their use in the elderly". Drugs & Aging. 13 (5): 341—55. doi:10.2165/00002512-199813050-00002. PMID 9829163. S2CID 71158339.