Fenobarbital

Fenobarbital

Klinik verisi
Uygulama yolu	oral, rektal, parenteral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	minimum %95
Protein bağlanma	%20-40
Eliminasyon yarı ömrü	53-118 saat
Boşaltım	renal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-2,4,6-trion
CAS Numarası	50-06-6
PubChem CID	4763
DrugBank	APRD00184
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID5021122
ECHA Bilgi Kartı	100.000.007
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C12H12N2O3
Mol kütlesi	232.235

Fenobarbital, Luminal ticari adıyla da bilinen bir barbitürattır. Barbitürik asit türevi bir hipnotik ilaç etken maddesidir. Tadı acıdır. Vücuttan atılması zor olduğundan böbreklerde birikme sakıncası vardır.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Yetişkinler için bir defada en fazla 0.4 g, bir günde ise 0.8 g olup, ortalama günlük doz 0.1-0.4 g'dır.

Grandmal epilepsi ve diğer epilepsi türlerindeki konvülsiyonlar, eklampsi ve spastik durumların sürekli tedavisi, boğmaca öksürüğünün kombine tedavisi, inatçı uykusuzluklar, korea minör, angina pectoris, hipertiroidi ve klimakteriumdaki gerilimlerde endikedir.

Alkol, uyku ilaçları, analjezikler ve psikofarmakalar ile olan akut zehirlenmeler. Hepatik porfiriler ve ağır miyokard harabiyetlerinde, ayrıca, sınırda hipoadrenalizm, hiperkinezis, kontrol edilemeyen ağrılar ve hikâyesinde obstrüktif solunum yolu hastalığı olan kişilerde kontrendikedir.

Önerilen dozlarda dahi, bireysel reaksiyonlara bağlı olarak trafiğe uyum sağlamayı veya bir makineyi kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bu durum özellikle alkolle birlikte kullanıldığında ortaya çıkar. Bilinç bozukluğu olan hastalarda ve fenobarbitale aşırı hassasiyeti olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlı hastaların ilaca karşı daha hassas olabileceği göz önüne alınmalıdır. Uzun süreli tedavilerde kesinlikle alkol kullanılmamalıdır. Dikkat: Bağımlılık yapabilir. Hamilelik süresince yapılan antikonvülsan tedavi (bilhassa 20.-40. günler arasında) doğum defektleri insidansını artırabilir, bu nedenle, ilacın kullanımının hastaya sağlayacağı yarar ve riskler dikkatle gözönünde tutulmalıdır. Barbitüratlar anne sütüne geçer, bu nedenle de emziren annelerin çocuklarında SSS depresyonuna neden olabilirler.

Mental konfüzyon (intolerans veya dozaşımı), mental depresyon, nefes almada güçlük (respiratuvar depresyon), hipersensitivite reaksiyonları (ciltte döküntü), sebebi bilinmeyen boğaz ağrısı ve ateş (agranülositoz), olağan dışı kanama ve çürükler (trombositopeni), eksitasyon (paradoksal reaksiyon), yorgunluk ve halsizlik (hipotansiyon, megaloblastik anemi), kalp atım sayısında azalma (SSS depresyonu), deri ve gözlerde sarılık (hepatik disfonksiyon) bulgular nadir olarak ortaya çıkmakla beraber tıbbi müşahede gerektirirler. Çok nadir olarak diyare, başağrısı, eklem ve adalelerde ağrı, bulantı ve kusma görülebilir. İlacın kesilmesinden sonra oluşabilecek konvülsiyonlar, bayılma hissi, halüsinasyonlar, titreme, uyuma güçlüğü ve yorgunluk gibi semptomlar muhtemel abstinans sendromlarıdır ve özel tıbbi bakım gerektirirler.

Alkol, genel anestezikler, SSS depresanları, MAO inhibitörleri ile fenobarbital arasında potansiyalizasyon şeklinde bir etkileşme vardır. Valproik asit barbitürat etkisini arttırır. Barbitüratlar karaciğer mikrozomal enzimlerini indükledikleri için, birlikte kullanıldıkları zaman oral antikoagülanlar, glukokortikoidler, oral kontraseptifler, fenitoin, griseofulvin, rifampisin, fenotiyazinler ve trisiklik antidepresanların plazma düzeylerini düşürürler ve etkinliklerini azaltırlar.