Flucitosina
Flucitosina | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
4-amino-5-fluoro-1,2-dihidropirimidina-2-ona | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 2022-85-7 | |
Código ATC | D01AE21 | |
PubChem | 3366 | |
DrugBank | APRD00299 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C4H4N3FO | |
Peso mol. | 129,093 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 75 al 90% (oral) | |
Vida media | 2,4 a 4,8 horas | |
Excreción | Renal (90%) | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | POM (UK) ? (EUA) | |
Vías de adm. | Oral, terapia intravenosa | |
La flucitosina (5 fluorocitosina, abreviado como 5-FC) es un antifúngico sintético utilizado para tratar micosis sistémica y profunda, en asociación con la anfotericina B.
Espectro de acción
[editar]El espectro de acción de la flucitosina es limitado debido a la frecuente resistencia que se desarrolla en contra de ella (en su mayoría debido a la disminución en la expresión de las enzimas importantes para su mecanismo de acción como permeasa y deaminasa); El fungicida y fungistático flucitosina es eficaz en el tratamiento de las infecciones con blastomicosis, candidiasis, y también es activo contra criptococosis (meningitis criptocócica).
Mecanismo de acción
[editar]La droga puede penetrar en la célula fúngica a través de una permeasa (una proteína de la membrana de hongos) específica para citosina. En este punto se convierte en 5-FU (5-fluorouracilo) por una desaminasa. La flucitosina es un antimetabolito de pirimidina, que se incorporada en el ADN fúngico e impide la síntesis durante el proceso de replicación celular.
La 5-FC queda, como se mencionó, incorporada en el ADN del hongo, pero debido a la falta del terminal 3 ', no pueden agregarse otros nucleósidos, y la síntesis de ácidos nucleicos queda bloqueada.
Efectos colaterales
[editar]Enlaces externos
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