Roliciclidina

Roliciclidina
Nombre (IUPAC) sistemático
1-(1-fenilciclohexil)pirrolidina
Identificadores
Número CAS 2201-39-0
Código ATC No adjudicado
PubChem 62436
DrugBank DB01549
ChemSpider 56218
ChEBI 60805
Datos químicos
Fórmula C16H23N 
Peso mol. 229.36052 g/mol
C1CCN(C1)C1(CCCCC1)C1=CC=CC=C1
InChI=FYOWWXMGDATDQY-UHFFFAOYSA-N
Sinónimos
Ver lista
(1) PCPy
(2) PHP
(3) NCGC00160464-01
Farmacocinética
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial ®
Uso en lactancia No existen datos o estudios actualmente.
Cat. embarazo No existen datos o estudios actualmente. (EUA)
Estado legal Psicotrópico (Solamente para fines de investigación científica) (MEX)
Vías de adm.

Vías de administración

La roliciclidina (PCPy) es una droga anestésica disociativa con efectos alucinógenos y sedantes. Es similar en efectos a la fenciclidina (PCP), pero ligeramente menos potente y tiene menos efectos estimulantes.[1]​ Los efectos sedantes se han descrito como algo similares a los de los barbitúricos, pero con adicionales efectos anestésicos y alucinógenos disociativos parecidos a los de la fenciclidina.[2]

Química

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La roliciclidina es una pirrolidina análoga de la fenciclidina en la que el hidrógeno unido al nitrógeno está sustituido por un grupo 1-fenilciclohex-1-ilo.[3]

Mecanismo de acción

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La roliciclidina actúa principalmente como antagonista del receptor N-metil D-aspartato (NMDA), bloqueando su actividad.[4]​ Cualquier sustancia que inhibe la acción de la NMDA tiende a inducir un estado conocido como anestesia disociativa, marcado por catalepsia amnesia, analgesia y, en tanto que los efectos secundarios pueden incluir alucinaciones, pesadillas, y confusión. Debido a sus efectos psicotomiméticos, muchos antagonistas del receptor de NMDA se utilizan como drogas recreativas.

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Debido a su similitud a los efectos de la fenciclidina, la roliciclidina se colocó en 1971 en la lista de drogas bajo fiscalización internacional, aunque nunca ha sido muy abusada por los adictos a estas sustancias y ahora es poco conocida.[5]

Antídoto

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En el caso de un varón de 31 años de edad, que presentaba síntomas neurológicos y psíquicos tras la ingestión de fenilciclohexilpirrolidina (PCPy roliciclidina), que fue verificada por la identificación de la sustancia en la orina, se instauró un tratamiento con fisostigmina (IM) que produjo una reversión rápida y sostenida de estos síntomas.[6]

La psicosis puede aliviarse con haloperidol 5 mg IM que causa una mejora significativa mientras que el tratamiento con placebo no lo logra. Los resultados del tratamiento de la psicosis por roliciclidina empleando haloperidol fueron similares a los informes publicados previamente con psicosis debida a fenciclidina.[7]

Referencias

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  1. Kalir A, Edery H, Pelah Z, Balderman D, Porath G. 1-Phenylcycloalkylamine derivatives. II. Synthesis and pharmacological activity. Journal of Medicinal Chemistry. 1969. 12(3):473-477
  2. DEA Microgram Bulletin, 8, 143, 1975
  3. Chebi. «Roliciclidina» (en inglés). Consultado el 20 de enero de 2013. 
  4. DrugBank. «Rolicyclidine» (en inglés). Consultado el 20 de enero de 2013. 
  5. United Nations Organization, (UN); ONU (Organización de las Naciones Unidas) (2006). Diccionario multilingüe de estupefacientes y sustancias sicotrópicas sometidos a fiscalización internacional. (3ª Edición; Revisión 2 edición). Estados Unidos (USA): United Nations Publications. p. 291. ISBN 978-92-1-048117-5. 
  6. Giannini, A.J.; Castellani S. (1982). J Toxicol Clin Toxicol 19 (5): 505. 
  7. Giannini, A.J.; Price W.A. Loiselle R.H. Malone D.W. (1985). «Treatment of phenylcyclohexylpyrrolidine (PHP) psychosis with haloperidol.». J Toxicol and Clin Toxicol. 23 (2 y 3): 185.