Timololi
 | |
Timololi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-1-(tert-butyyliamino)-3-[(4-morfolin-4-yyli-1,2,5-tiadiatsol-3-yyli)oksi]propan-2-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H24N4O3S |
| Moolimassa | 316,42 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 201,5–203 °C |
| Liukoisuus veteen | 2,74 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 60 % |
| Proteiinisitoutuminen | ~10 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2,5–5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen, silmätipat |
Timololi on epäselektiivinen beetasalpaaja. Se kehitettiin propranololin jälkeen. Timololin valmistenimenä on ollut muun muassa Blocanol.[1] Sydänsairauksiin käytettävänä lääkkeenä ovat annostelujen vahvuudet olleet 10 ja 15 mg tabletit. Normaali tavanomainen vuorokausiannostelu on liikkunut alueella 30 - 45 mg/vrk.[2] Suurin sallittu annostus on 60 mg/vrk.
Timololia käytetään myös silmätippoina, jolloin lääkeaine alentaa silmänpainetta.[3]
Timololin ei väitetä harventavan sydämen syketiheyttä liian matalalle tasolle edes suuria annostuksia käytettäessä.[4] Yliannostusta voidaan hoitaa antagonistisilla lääkkeillä eli vastavaikuttajilla tai antidooteilla, kuten noradrenaliinilla, atropiinilla, isoprenaliinilla, aminofylliinilla tai glukagonilla sekä myös näiden yhdistelmällä, joskin aina tapauksesta riippuen. [5]
Lääkehoidon äkillinen keskeytys saattaa pahentaa sydänperäistä oireistoa. Muun muassa rintakipuja (angina pectorikseen liittyvinä) saattaa tällöin esiintyä. Keuhkoastmapotilailla lääkitys timololilla saattaa pahentaa sairautta.
Timiololi voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia käytettäessä yhdessä tiettyjen lääkeaineiden kanssa. Tällaisia lääkeaineita ovat esimerkiksi kinidiini, simetidiini, reserpiini, klonidiini sekä barbituraatti-, analgeetti- tai ergotalkaloidihoito.
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Alfering, Sirkku – Olli, Marcus – Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS, 1977 (s. 50, 61) ISBN 951-0-06936-1 (ensipainos 1973)
- 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, PF-76. Lääketeollisuusyhdistys ry. sekä Lääketuojat ry. Helsinki, 1976. Painopaikka Länsi-Suomi Oy, Rauma.
Viitteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea) valmisteyhteenveto: Oftan Timolol silmätipat (Arkistoitu – Internet Archive) (pdf)
- PubChem: Timolol (englanniksi)
- DrugBank: Timolol (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Timolol (englanniksi)
| Epäselektiiviset beetasalpaajat | |
|---|---|
| β1-selektiiviset salpaajat | |
| β2-selektiiviset salpaajat | |
| Beeta- ja alfasalpaajat |