Anileridin
 | |||
| Anileridin | |||
| IUPAC-név | |||
| Etil-{1-[2-(4-aminofenil)etil]-4-fenilpiperidin-4-karboxilát} | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 144-14-9 | ||
| PubChem | 8944 | ||
| ChemSpider | 8600 | ||
| DrugBank | DB00913 | ||
| KEGG | D02941 | ||
| ChEBI | 61203 | ||
| ATC kód | N01AH05 | ||
| Gyógyszer szabadnév | anileridine | ||
| |||
| |||
| InChIKey | LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 71Q1A3O279 | ||
| ChEMBL | 1201347 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C22H28N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 352,47 g/mol | ||
| Sűrűség | 1,119 | ||
| Olvadáspont | 83 °C | ||
| Forráspont | 491,5 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj | ||
| Fehérjekötés | > 95% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Schedule II | ||
| Rx-only | |||
| Alkalmazás | szájon át, intravénás | ||
Az anileridin bódító hatású, a központi idegrendszerre ható, opioid típusú fájdalomcsillapító közepes vagy komoly fájdalom ellen.
Állatokban hatáserőssége megközelíti a morfiumét, és többszörösen felülmúlja a hozzá kémiailag hasonló petidint. Az utóbbival ellentétben jó köhögéscsillapító. Gyengén gátolja az acetilkolint és a hisztamint.
Kábítószernek minősül.[1] Számos sportágban doppinglistán van.[2]
Alkalmazás
[szerkesztés]Alkalmazható vese- vagy epegörcs, égési sérülés, csonttörés, rák, angina pectoris okozta fájdalom ellen, szívroham kezelésekor a pihenés elősegítésére, a félelem oldására.
A peditinhez hasonlóan altatáskor kiegészítő szerként adható az altatószer mennyiségének csökkentésére, az izomlazulás elősegítésére, a gégegörcs oldására.
Szülés fájdalmak ellen önállóan, szkopolaminnal vagy barbiturátokkal együtt adva lehetővé teszi a fájások közötti pihenést, néha az alvást.
A morfiumhoz és petidinhez hasonlóan fennáll a függővé válás veszélye, ezért nem szabad szükségtelenül adni.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]A szert fokozott óvatossággal kell adni szív-, máj-, pajzsmirigy- és tüdőbetegség, Addison-kór és korábbi kábítószer- ill. alkoholfüggőség esetén. Kellő klinikai tapasztalat híján ellenjavallt 12 éven aluliaknak.
Terhesség alatt csak indokolt esetben adható. Ismert, hogy kiválasztódik az anyatejbe.
Kölcsönhatásba léphet más fájdalomcsillapítókkal, nyugtatókkal, monoaminoxidáz-gátló(en) gyógyszerekkel (MAOI-kkal). Ezek erősíthetik a légzésdepressziós mellékhatást.
Az emésztőrendszeri mellékhatások csökkenthetők, ha a szert étellel vagy tejjel veszik be.
A leggyakoribb mellékhatás a légzésdepresszió(en), különösen idősebbeknél és meggyöngült szervezetűeknél, valamint azoknál, akik oxigénhiányos állapotot okozó betegségben szenvednek.
Más, viszonylag gyakori mellékhatás: homályos látás, álmosság, szédülés, szájszárazság, székrekedés. Ritkább, súlyosabb mellékhatások: ájulás, zavartság, idegesség, ingerlékenység. Allergia nagyon ritkán fordul elő.
Adagolás
[szerkesztés]Hidroklorid formában, szájon át, szükség szerint 6 óránként, 25 mg mennyiségben. A 6 óránál rövidebb idő ill. az 50 mg-nál nagyobb adag nem kívánatos. 15 percen belül hatni kezd, 2–4 óra a hatása.
Foszfát formában bőr alá vagy izomba adott injekcióban. A kezdő adag 25–50 mg 4–6 óránként.
Intravénás beadáskor aneszteziológus legyen jelen. Nagy hígításban, lassan kell beadni, infúzióban 0,6 mg/perc sebességgel a légzésmegállás (apnea(en) elkerülésére. Ilyenkor az adag felnőtteknél 50–100 mg. Ha mégis fellépne a légzési nehézség, naloxon adandó ellenanyagként.
Az elvonási tünetek miatt az anileridint fokozatosan kell abbahagyni.
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény alkotórésze önállóan vagy kombinációban.[3]
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ 66/2012. (IV. 2.) Korm. rendelet a kábítószerekkel és pszichotróp anyagokkal, valamint az új pszichoaktív anyagokkal végezhető tevékenységekről, valamint ezen anyagok jegyzékre vételéről és jegyzékeinek módosításáról[halott link] (Jogszabálykereső)
- ↑ Dopping Szabályzat Archiválva 2016. március 8-i dátummal a Wayback Machine-ben (Magyar Labdarúgó Szövetség)
- ↑ Anileridine Archiválva 2012. szeptember 21-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs-About.com)
- ↑ Anileridine[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Anileridine-oral tablet (MedicineNet.com)
- Anileridine Synthesis and Pharmacology (Rhodiom Archive)
- LERITINE® Injection LERITINE® Tablets (RxMed)
- 144-14-9 anileridine[halott link] (ChemNet)
További információk
[szerkesztés]- Cikklista anileridinről (PubMed)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Hasonló vegyület