Цефтаролін
 | |
|---|---|
Цефтаролін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 400827-46-5 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H25N8O10PS4 |
| Мол. маса | 744,73666 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗІНФОРО, «ЕйСіЕс Добфар С.п.А.»,Італія UA/13160/01/01 23.09.2013-23/09/2018 |
Цефтаролін — антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління[1] для парентерального застосування. Цефтаролін розроблений американською компанією «Forest Laboratories», а випускається по ліцензії японської компанії «Takeda»[2] під торговельними марками «Зінфоро» і «Тефларо».
Цефтаролін- антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Проявляє активність щодо наступних збудників: стрептококів, стафілококів, Haemophilus spp., клебсієли, Escherichia coli, Morganella morganii. Нечутливими до препарату є клостридії, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, мікоплазми, хламідії, легіонелли, пептостептококи, туберкульозна паличка, малочутливим до антибіотика є Pseudomonas aeruginosa.[3][1]
Після внутрішньовенного введення цефтаролін рівномірно розподіляється в організмі, препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Дани за проникнення через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Цефтаролін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Цефтаролін виводиться з організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату становить 2,5 години, цей час може збільшуватись при нирковій недостатності.
Цефтаролін застосовують при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками — ускладнених інфекцій шкіри і підшкірної клітковини та негоспітальній пневмонії.
При застосуванні цефтароліну спостерігають наступні побічні реакції[4]:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) псевдомембранозний коліт, гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1 %) судоми.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) брадикардія; нечасто (0,1—1 %) тахікардія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення активності амінотрансфераз; нечасто (0,1—1 %) гіперкаліємія, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, подовження протромбінового часу, збільшення МНВ, збільшення концентрації креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — часто (1—10 %) болючість або еритема в місці введення, флебіт.
Цефтаролін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, при нирковій недостатності.
Цефтаролін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,6 г.
- ↑ а б http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf
- ↑ Parish D, Scheinfeld N (Лютий 2008). Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection. Current Opinion in Investigational Drugs (London, England : 2000). 9 (2): 201—9. PMID 18246523. (англ.)
- ↑ http://cid.oxfordjournals.org/content/52/9/1156.full (англ.)
- ↑ ЗИНФОРО™. Описание препарата в справочнике Видаль. (рос.)