Beta-2 agonisti selettivi

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I β₂-agonisti selettivi (spesso indicati semplicemente come β₂-agonisti) sono una classe di farmaci impiegati nel trattamento dell'asma e di altre malattie polmonari caratterizzate da broncospasmo. Farmacologicamente agiscono come agonisti dei recettori β₂-adrenergici della muscolatura liscia dei bronchi, determinandone il rilassamento con conseguente broncodilatazione.

I β₂-agonisti possono essere classificati in base alla durata d'azione:

• Fenoterolo
• Salbutamolo
• Terbutalina solfato
• Orciprenalina

• Bambuterolo
• Clenbuterolo
• Formoterolo
• Salmeterolo
• Vilanterolo
• Indacaterolo
• Olodaterolo (nuova generazione - selettivo)

Il recettore β₂ adrenergico è accoppiato a proteina Gs che attiva l'Adenilato ciclasi. Questo enzima catalizza la formazione del secondo messaggero cAMP, che fa aprire i canali del calcio e fa attivare la Protein chinasi A nelle cellule muscolari lisce dei bronchi. Tali modificazioni conducono all'inattivazione della Chinasi delle catene leggere della miosina e all'attivazione della Fosfatasi delle catene leggere della miosina.

In aggiunta, la stimolazione β₂ porta all'apertura di un canale del potassio regolato dal calcio che tende a iperpolarizzare la cellula muscolare liscia per via dell'uscita di K⁺.

La combinazione di questi meccanismi porta al rilassamento del muscolo liscio delle vie aeree e quindi broncodilatazione.

Asma, BPCO.

Da evitare durante quadri clinici di ARDS. Controindicati in caso di ipertiroidismo e aritmie, sono da usare con attenzione in caso di gravidanza (specie in alte dosi).

Tremore, crampi muscolari, cefalea, tachicardia.

• Inalazione (la metodologia base, usata soprattutto in caso di asma lieve - moderato)
• Via orale
• Via endovenosa (in caso di asma grave)

• British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

• Broncodilatatori
• Agonista dei recettori adrenergici
• Orciprenalina

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