ベンゾジアゼピンが結合するGABA_A受容体はシナプス後に存在するCl^-イオンチャネルである。ベンゾジアゼピンが結合することでGABAの作用をアロステリックに調節する。すなわち、ベンゾジアゼピンが結合した場合、GABA_A受容体がGABAと結合した際にイオンチャネルは大きく開口し、Cl^-コンダクタンスが上昇する。

後シナプスは、定常状態において膜電位は約-70mgの静止電位を維持している。神経伝達物質の作用で特定のイオンチャネル（図中紫色のイオンチャネル）が開口することで神経細胞内部に向かって、少量の陽イオンが流入しつづけることで膜電位は上昇する。膜電位がある膜閾電圧に到達すると、膜内電位に依存して開口するNa⁺イオンチャンネルが一斉に開口し、大量のNa⁺イオンが膜内に流入するので、急峻な活動電位ピークが形成される。

一方、GABA_A受容体は興奮性神経伝達物質とは逆の電荷を持つCl^-イオンを選択的に細胞内に流入させるイオンチャネルである。したがって、

1. 興奮性の神経伝達のない状態において、GABAとGABA_A受容体との作用は、静止電位を引き下げることで抑制性シナプス後電位（IPSP）を形成し、神経細胞膜は過分極状態となる。
2. 興奮性の神経伝達があった状態では、陽イオンが流入とGABA_A受容体の陰イオンの流入が拮抗する為、膜内電位の上昇が緩やかとなり、Na⁺イオンチャンネルの開口が不十分ななることで、前段の神経細胞の刺激が後段では減弱したり、消失したりする。

この二つの作用によって、GABAとGABA_A受容体とはシナプス後で抑制的に作用する。