Acetazolamida

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Acetazolamida Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamida
Identificadores
CAS	59-66-5
ATC	?
PubChem	1986
DrugBank	APRD00119
ChemSpider	1909
Informação química
Fórmula molecular	C4H6N4O3S2
Massa molar	222,245 g/mol
SMILES	O=S(N)(=O)c1nnc(NC(C)=O)s1
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	Nenhum
Meia-vida	3 a 9 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral, intravenosa
DL50	?

Acetazolamida (nome comercial: Diamox) é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbônica presente no túbulo proximal do nefro. É frequentemente utilizada no tratamento do glaucoma, permitindo a redução da pressão ocular e do edema (retenção de fluidos).

Acetazolamida entrou em uso médico em 1952.^[1] Ela está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.^[2] Está disponível como um medicamento genérico.^[3]

No tratamento do mal da montanha, a acetazolamida força os rins a excretar o bicarbonato, a base conjugada do ácido carbônico. Ao aumentar a quantidade de bicarbonato excretada na urina, o sangue se torna mais ácido. À medida que o corpo iguala a acidez do sangue à sua concentração de CO2, leva o corpo a pensar que ele tem excesso de CO2 e excreta esse excesso imaginário de CO2 pela respiração mais profunda e rápida, o que aumenta a quantidade de oxigênio no sangue.^[4][5] A acetazolamida não é uma cura imediata para a doença aguda da montanha; em vez disso, acelera parte do processo de aclimatação, o que, por sua vez, ajuda a aliviar os sintomas.^[6] A acetazolamida ainda é eficaz se iniciada precocemente no curso da doença da montanha.

Inibe a anidrase carbônica, reduzindo a concentração de hidrogênio na medula renal e, consequentemente, evitando a reabsorção de sódio. Isso ocorre devido a um trocador de hidrogênio por sódio encontrado no túbulo proximal do nefro. A enzima anidrase carbônica atua convertendo água e CO2 em ácido carbônico (H2CO3), que se ioniza em H+ e HCO3-, portanto sua inibição reduz a concentração de ambos. Conduz à excreção de Na+ e água (diurético).

São diuréticos relativamente fracos. Exercem efeito em 30 minutos com uma meia-vida de 13 horas.

Acidose metabólica (perda de HCO3) e hipocalemia

• dores de estômago
• vômitos
• perda de apetite

• Glaucoma, aumento da pressão do LCR (líquido cefalorraquidiano)
• Prevenir má disposição pelo aumento de altitude
• diminui o humor aquoso

• Cirrose
• deve ser evitada no caso de alergia ou hipersensibilidade à acetazolamida
• o consumo de álcool pode levar a tonturas aquando da administração da acetazolamida
• a acetazolamida pode aumentar a sensibilidade à luz solar
• deve ser evitada a sua administração na gravidez e amamentação

Referências

• Portal da farmácia