Receptor adrenérgico Alfa-2A
O receptor alfa-2A adrenérgico (α2A adrenoceptor), também conhecido como ADRA2A, é um receptor adrenérgico α2, e também indica o gene humano que o codifica.[3]
Receptor
[editar | editar código-fonte]Os receptores α2 adrenérgicos incluem 3 subtipos altamente homólogos: α2A, α2B e α2C. Estes receptores têm um papel crítico na regulação da libertação de neurotransmissores pelos nervos simpáticos e pelos neurónios adrenérgicos no sistema nervoso central. Estudos em ratos revelaram que tanto os subtipos α2A e α2C são necessários para o normal controlo pré-sináptico da libertação da transmissão dos nervos simpáticos no coração e dos neurónios noradrenérgicos centrais; o subtipo α2A inibiu a libertação da transmissão em altas frequências de estimulação, enquanto o subtipo α2C modulou a neurotransmissão em níveis mais baixos da atividade nervosa.[4]
Papel no sistema nervoso central
[editar | editar código-fonte]Embora as funções dos receptores pré-sinápticos α2A tenham recebido imensa atenção, a maioria dos receptores α2 no cérebro encontram-se na verdade localizados a nível pós-sináptico nos terminais noradrenérgicos, e portanto participam na ação da norepinefrina. Muitos receptores α2A pós-sinápticos têm efeitos importantes na função cerebral; por exemplo, os receptores α2A estão localizados nos neurónios corticais pré-frontais, onde ajudam a regular a função cognitiva.
Farmacologia
[editar | editar código-fonte]Agonistas
[editar | editar código-fonte]Antagonistas
[editar | editar código-fonte]- 1-PP (metabólito ativo da buspirona e gepirone )
- Asenapina
- BRL 44408
- Clozapina
- Lurasidona
- Mianserin
- Mirtazapina
- Paliperidona
- Risperidona
- Ioimbina
Veja também
[editar | editar código-fonte]Referências
- ↑ «Drogas que interagem fisicamente com Adrenoceptor alpha 2A ver/editar referências no wikidata»
- ↑ «Human PubMed Reference:»
- ↑ «Entrez Gene: ADRA2A adrenergic, alpha-2A-, receptor»
- ↑ «Two functionally distinct α2-adrenergic receptors regulate sympathetic neurotransmission». Nature. 402. PMID 10647009. doi:10.1038/46040