Невірапін
 | |
|---|---|
Невірапін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00238 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H14N4O |
| Мол. маса | 266,888 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 93% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 25-30 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІРАМУН®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ. і Ко.КГ»,Німеччина UA/2646/01/01 15.02.2010-15/02/2015 |
Невірапін (англ. NVP) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину.[1] Невірапін уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» групою вчених під керівництвом Харгрейва[2], а схвалений невірапін для клінічного використання у США у 1996 році, а в ЄС — у 1997 році.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Невірапін — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Невірапін активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Невірапін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 93 %. Невірапін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невірапін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення невірапіну складає 25—30 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Невірапін застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей і для профілактики передачі вірусу від матері до дитини. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні невірапіну можливі наступні побічні ефекти:[1]
- Алергічні реакції — часто (1—10 %)висипання на шкірі (згідно даних клінічних досліджень — до 17 %); нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, гарячка, анафілактичний шок; рідко (0,01—0,1 %) синдром Лаєлла, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, гепатит (частіше у перші 6 тижнів прийому препарату); нечасто (0,1—1 %) блювання, жовтяниця, зниження апетиту, біль у животі; рідко (0,01—0,1 %) діарея, печінкова недостатність (у тому числі в рідкісних випадках фульмінантний гепатит, що може супроводжуватися збільшенням активності ферментів печінки у 3 рази вище норми, еозинофілією, висипаннями на шкірі, іншими системними проявами та прогресуванням симптомів навіть після відміни препарату).
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) сонливість, підвищена втомлюваність
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) міалгії; рідко (0,01—0,1 %) остеонекроз, артралгії.
- Інші побічні ефекти — можуть спостерігатися ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія (переважно у комбінації з іншими препаратами).
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз і гаммаглютамілтранспептидази (ГГТП) у крові, підвищення рівня білірубіну в крові; рідко (0,01—0,1 %) анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Невірапін протипоказаний при підвищеній чутливості до невірапіну, важких порушеннях печінки. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифапентином, рифабутином, атазанавіром та препаратами звіробою.[1]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Невірапін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та суспензії для перорального прийому по 240 мл.
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в НЕВІРАПІН (NEVIRAPINUM) Діюча речовина
- ↑ Патент США № 5366972 [Архівовано 20 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела[ред. | ред. код]
- Невірапін на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 13 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Вирамун (Viramune) Инструкция по применению, противопоказания и состав [Архівовано 3 липня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.) АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [Архівовано 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.) Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам/ Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 с. ISBN 978-5-93439-409-8[Архівовано 19 червня 2018 у Wayback Machine.]