Топірамат

Топірамат
Систематизована назва за IUPAC
2,3-4,5-біс-O-ізопропилиден-бета-D-фруктопіранози сульфамат
Класифікація
ATC-код N03AX11
PubChem 5284627
CAS 97240-79-4
DrugBank DB00273
Хімічна структура
Формула C12H21NO8S 
Мол. маса 339.359 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм печінкою, 20-30%
Період напіввиведення 19-25 год
Екскреція нирками, 20-30%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТОПРАКАР,
"Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.", Індія
UA/12312/01/01
22.06.2012 - 22.06.2017
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕПІМАТ,
"Торрент Фармасьютікалс Лтд.", Індія
UA/14138/01/01
29.12.2014 - 29.12.2019
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТОПІЛЕНТАЛ,
"БАЛКАНФАРМА – ДУПНИЦЯ АД," Болгарія UA/14507/01/01
27.07.2015 - 27.07.2020
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТОПАМАКС,
Янссен-Сілаг С.п.А. (первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії), Італія Янссен Орто ЛЛС (виробництво нерозфасованого продукту), США UA/4144/01/02
11.01.2016 - 11.01.2021

[1]

Топірамат — протиепілептичний лікарський засіб. Застосовується також у лікуванні мігрені[2], у комбінації з фентіраміном — як препарат для зниження ваги.[3] За структурою є сульфамат-заміщеним моносахаридом.[3]

Механізм дії

[ред. | ред. код]

Блокує потенціалзалежні Na+-канали, також діє на Ca2+-канали L-типу. Потенціює інгібуючий вплив ГАМК, при цьому діє на ділянку рецептору ГАМК, відмінну від місця дії барбітуратів і бензодіазепінів. Також має супресивний вплив на глутаматні АМРА-рецептори. Така багатопланова дія препарату може пояснюватися його первинною дією не на рецептори, а на протеїнові кінази, що фосфорилюють ліганд-залежні та потенціал-залежні канали.[4]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, втрата ваги, загальне нездужання. Може потенціювати розвиток нефролітіазу через антикарбоангідразну активніть.[2][5]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б Brunton, Laurence L.; Chabner, Bruce A.; Knollmann, Björn C. (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, United States: McGraw-Hill. с. 540-548. ISBN 9780071624428.
  3. а б FDA approves weight-management drug Qsymia. fda.gov. Процитовано 30 січня 2017.
  4. Katzung, Bertram G.; Masters, Suzan B.; Trevor, Antony J. (2012). Basic and Clinical Pharmacology, 12E. New York, United States: McGraw-Hill. с. 416. ISBN 978-0-07-176402-5.
  5. FDA Professional Drug Information on Topiramate. Drugs.com. Процитовано 30 січня 2017.