نيابرازين
| نيابرازين | |
|---|---|
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 27367-90-4 |
| ك ع ت | N05CM16 |
| بوب كيم | 71919 |
| ECHA InfoCard ID | 100.044.014 |
| درغ بنك | DB13687 |
| كيم سبايدر | 64930 |
| المكون الفريد | R2H3YN6E3L، و1346Q758L9، و5QKW305N9F |
| كيوتو | D07333 |
| ChEMBL | CHEMBL2105141 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C₂₀H₂₅FN₄O[1] |
تعديل مصدري - تعديل  | |
نيابرازين هو دواء مسكن ومنوم من مجموعة فينيل ببرازين،[2][3] وقد تم إستخدامه في علاج إضطرابات النوم منذ أوائل 1970م في عدة دول أوروبية منها فرنسا وإيطاليا ولوكسمبرج،[4][5] ويستخدم نيابرازين عادةً مع الأطفال والمراهقين لأنه آمن ولا يسبب أضرار ومناسب في درجة تحمله.[6][7][8][9][10][11]
ويُعتقد أن العمل الأساسي لنيابرازين هو أنه مضاد للهستامين ومضاد للكولين،[12] تم اكتشاف مؤخراً أن نيابرازين له قدرة منخفضة وتكاد تكون منعدمة على الارتباط بمستقبلات الهيستامين (H1) والمستقبلات المسكرينية (Ki => 1 μM)، ووجدوا أيضاً أنه بدلاً من ذلك يعمل كخصم قوي وانتقائي لمستقبلات (5-HT2A) والمسنقبلات الأدرينالية ألفا-1 (Ki = 75 nM and 86 nM)،[13] كما يمتلك نيابرازين قابلية منخفضة أو شبه منعدمة للارتباط بمستقبلات (5-HT1A) و(5-HT2B) وD2 وومستقبلات بيتا الأدرينالية وكذلك ناقلات السيرتونين ولكن قابليته للارتباط بالمستقبلات الأدرينالية ألفا-2 جيدة ويعمل كخصم قوي لها أيضاً.
وقد تبين أنه يتم أيض نيابرازين ليتحول إلى بارافلوروفينيل بيبرازين بنفس الطريقة التي يتم بها أيض تيرازودون ونيفازودون إلى ميتاكلوروفينيل بيبرازين، ومازال مجهول حتى الآن الدور الذي يلعبه بارافلوروفينيل بيبرازين في التأثير الطبي لنيابرازين،[14][15] ومع ذلك فقد حصلنا على بعض النتائج من الدراسات التي أجريت على الحيوانات والتي تفيد أن بارافلوروفينيل بيبرازين ليس له آثار مسكنة على عكس نيابرازين،[13] وبدلاً من ذلك فإنه يعمل على تنشيط السيرتونين.[14]
انظر أيضا
[عدل]المصادر
[عدل]- ^ ا ب ج Niaprazine (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ J. Elks (14 نوفمبر 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ص. 862–. ISBN:978-1-4757-2085-3. مؤرشف من الأصل في 2017-02-15.
- ^ Kent, Angela؛ M. Billiard (2003). Sleep: physiology, investigations, and medicine. New York: Kluwer Academic/Plenum. ISBN:0-306-47406-9. مؤرشف من الأصل في 2020-03-12.
- ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN:3-88763-075-0. مؤرشف من الأصل في 2020-04-14.
- ^ David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN:0-412-46630-9. مؤرشف من الأصل في 2020-03-12.
- ^ Franzoni E, Masoni P, Mambelli M, Marzano P, Donati C (1987). "[Niaprazine in behavior disorders in children. Double-blind comparison with placebo]". La Pediatria Medica E Chirurgica : Medical and Surgical Pediatrics (بالإيطالية). 9 (2): 185–7. PMID:2958783.
- ^ Bodiou C, Bavoux F (1988). "[Niaprazine and side effects in pediatrics. Cooperative evaluation of French centers of pharmacovigilance]". Thérapie (بالفرنسية). 43 (4): 307–11. PMID:2903572.
- ^ Ottaviano S، Giannotti F، Cortesi F (أكتوبر 1991). "The effect of niaprazine on some common sleep disorders in children. A double-blind clinical trial by means of continuous home-videorecorded sleep". Child's Nervous System. ج. 7 ع. 6: 332–5. DOI:10.1007/bf00304832. PMID:1837245.
- ^ Montanari G، Schiaulini P، Covre A، Steffan A، Furlanut M (1992). "Niaprazine vs chlordesmethyldiazepam in sleep disturbances in pediatric outpatients". Pharmacological Research : the Official Journal of the Italian Pharmacological Society. 25 Suppl 1: 83–4. DOI:10.1016/1043-6618(92)90551-l. PMID:1354861.
- ^ Younus M، Labellarte MJ (2002). "Insomnia in children: when are hypnotics indicated?". Paediatric Drugs. ج. 4 ع. 6: 391–403. DOI:10.2165/00128072-200204060-00006. PMID:12038875. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.
- ^ Mancini J، Thirion X، Masut A، وآخرون (يوليو 2006). "Anxiolytics, hypnotics, and antidepressants dispensed to adolescents in a French region in 2002". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. ج. 15 ع. 7: 494–503. DOI:10.1002/pds.1258. PMID:16700077.
- ^ Duchene-Marullaz P, Rispat G, Perriere JP, Hache J, Labrid C (1971). "[Some pharmacodynamical properties of niaprazine, a new antihistaminic agent]". Thérapie (بالفرنسية). 26 (6): 1203–9. PMID:4401719.
- ^ ا ب Scherman D، Hamon M، Gozlan H، وآخرون (1988). "Molecular pharmacology of niaprazine". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. ج. 12 ع. 6: 989–1001. DOI:10.1016/0278-5846(88)90093-0. PMID:2853885.
- ^ ا ب Keane PE، Strolin Benedetti M، Dow J (فبراير 1982). "The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain". Neuropharmacology. ج. 21 ع. 2: 163–9. DOI:10.1016/0028-3908(82)90157-5. PMID:6460945.
- ^ International review of neurobiology. New York: Academic Press. 1988. ISBN:0-12-366829-8. مؤرشف من الأصل في 2020-03-12.
إخلاء مسؤولية طبية
