Будесонид

Будесонид
Budesonide
Химическое соединение
ИЮПАК	(11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-формула	C25H34O6
Молярная масса	430.534 г/моль
CAS	51333-22-3
PubChem	63006
DrugBank	APRD00442
Состав
Классификация
АТХ	A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Фармакокинетика
Биодоступн.	100% (but large first pass effect)
Связывание с белками плазмы	85−90 %
Метаболизм	ферментом CYP3A4 в печени
Период полувывед.	2,0−3,6 ч.
Экскреция	Renal, Faecal
Лекарственные формы
дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения, таблетки с модифицированным высвобождением, пена для ректального применения.
Другие названия
Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Кортимент, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид, Циклокапс, Eohilia
Медиафайлы на Викискладе

Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха и, в некоторых случаях, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.

Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ^[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Будесонид запатентован в Европе в 1973 году^[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года^[3].

На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом^[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний^[5].

Порошок.^{[источник не указан 264 дня]}

Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом^[6].

У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма^[6].

Стереоизомеры будесонида
(22R)	(22S)

Будесонид быстро всасывается^[7]. При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие^[6] (согласно инструкции — от 25 до 35 %^[7], системная биодоступность составляет около 38 %^[7].

При интраназальном введении около 20 % будесонида попадает в системный кровоток.^{[источник не указан 264 дня]}

При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью, до 90 %, метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1 % активности исходного препарата^[6]. Метаболизирующий фермент — CYP3A4^[7]. Биодоступность при этом составляет 10 % поступившего в желудок количества препарата.^{[источник не указан 264 дня]}

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88 %.^{[источник не указан 264 дня]}

Будесонид обладает высоким системным клиренсом — 1,2 литра в минуту^[7].

T_½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием^[8].

Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона^[9].

Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе^[10].

Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления^[9].

Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме^[11].

У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более^[12].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо^[10].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона^[13].

Будесонид неэффективен для поддержания ремиссии болезни Крона^[14].

При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)^[15].

Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально^[16].

Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и больные хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства^[16].

Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита^[17], сенной лихорадки и полипов в носу^[16].

Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона. При лечении болезни Крона он лучше плацебо, но намного менее эффективен стандартного лечения кортикостероидами. Однако у будесонида намного меньше выражены побочные эффекты, и он применяется в терапии болезни Крона в тех случаях, когда препараты первой линии дают неприемлимые побочные эффекты^[13]

При аутоиммунных гепатитах будесонид применяется также перорально^[16].

Будесонид применяется для индукции ремиссии при язвенном колите^[10][16] — перорально^[10] или ректально^[16].

Информация в этом разделе устарела. Вы можете помочь проекту, обновив её и убрав после этого данный шаблон.

После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19^[18][19].

Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года^[20][21].

• Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него)^[16].
• Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания^[16].
• Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.^{[источник не указан 264 дня]}
• Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.^{[источник не указан 264 дня]}

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). Информация должна быть проверяема, иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. (16 февраля 2024)

• Бронхиальная астма

• Мodel list of essential medicines : [англ.]. — 21 ed. — Geneva : WHO, 2019. — P. 49, 51. — 65 p. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
• Elks, J. The Dictionary of Drugs : Chemical Data, Structures and Bibliographies : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017]. — Springer, 2014. — P. 186, 1011. — ISBN 978-1-4757-2085-3.
• Adams, N. P. Budesonide versus placebo for asthma : [англ.] / N. P. Adams, J. C. Bestall, P. Jones // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2001. — No. 4. Art. CD003274. — doi:10.1002/14651858.CD003274.
• Budesonide (Cortiment MMX) : Clinical Review Report : [англ.]. — Ottawa (ON) : Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2017.
• Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
• Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.
• Ситкин С. И., Жигалова Т. Н., Ткаченко Е. И. Применение топических кортикостероидов при болезни Крона и язвенном колите // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2008. — № 4. — С. 2-6.
• Корниенко Е. А., Ломакина Е. А., Залетова Н. К., Фадина С. А. Топические стероиды в лечении воспалительных заболеваний кишечника у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 1. — С. 2-6.
• Габрусская Т. В., Ситкин С. И. Топический кортикостероид будесонид в лечении болезни Крона у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 4. — С. 19-22.
• Буденофальк в клинической практике
• Blokdijk, G. J. Budesonide : [англ.]. — 2nd Ed. — CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. — 138 p. — ISBN 978-1-98-424002-6. — ISBN 1-98-424002-1.

• Реестровая запись ЛСР-002669/08 : Будесонид микронизированный // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 10 апреля.
• Регистрационное удостоверение ЛП-005568 : Будесонид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 3 июня.
• Дегтярева, О. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Будесонид : ЛП-005568-030619 / ООО «Рус Биофарм». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 3 июня. — 13 с.

Для улучшения этой статьи желательно: Проставить сноски, внести более точные указания на источники. После исправления проблемы исключите её из списка. Удалите шаблон, если устранены все недостатки.