Лансопразол
Из Википедии, бесплатной энциклопедии
| Лансопразол | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole |
| Брутто-формула | C16H14F3N3O2S |
| Молярная масса | 369.363 г/моль |
| CAS | 103577-45-3 |
| PubChem | 3883 |
| DrugBank | APRD00077 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A02BC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 80% или выше |
| Связывание с белками плазмы | 97% |
| Метаболизм | печёночный (CYP3A4- и CYP2C19-опосредованный) |
| Период полувывед. | 1–1.5 hours |
| Экскреция | с мочой и с калом |
| Лекарственные формы | |
| капсулы15 мг/30 мг | |
| Другие названия | |
| Ланторол® (Rotapharm) | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Лансопразол (син. Ланзоптол, Геликол, Ланзап) — препарат для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита[1]. Специфический ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) [2]. Лансопразол был изначально синтезирован в компании Takeda Pharmaceutical Company Limited и имел при разработке рабочее название AG 1749 [3], выпущен на рынок в 1991 году[4].
Физические свойства[править | править код]
Беловато-коричневатый кристаллический порошок, нерастворим в воде и гексане, умеренно растворим в спирте[1].
Показания к применению[править | править код]
Эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки на разных стадиях течения болезней, в том числе случаях, когда они обусловлены действием Helicobacter pylori, а также в терапии при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите[1].
Фармакологическое действие[править | править код]
Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Обладает антисекреторной функцией и блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя[5].
Фармакокинетика[править | править код]
Всасывание[править | править код]
После приёма внутрь абсорбция высокая, за счёт высокой липофильности препарат легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие[1].
Распределение и метаболизм[править | править код]
Несмотря на быстрое и полное всысывание в желудочно-кишечном тракте и 97%-ное связывание с белками плазмы крови[5], биодоступность препарата находится на уровне 50—55 %, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация достигается через 0,5—3,5 ч[1][6].
Выведение[править | править код]
Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3—2,1 часа[5]. Выводится почками в виде метаболитов — 14—23% и через кишечник[1].
Побочное действие[править | править код]
Диспепсические явления, кандидоз желудочно-кишечного тракта, нарушение сна, нарушение функции печени, гинекомастия, импотенция, периферические отёки, аллергические реакции[1]. Считается[7], что длительный бесконтрольный прием лансопразола может стать причиной изжоги желудка у пациентов .
Противопоказания[править | править код]
Беременность и кормление грудью[1].
См. также[править | править код]
Литература[править | править код]
- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Машковский, 2012, с. 307.
- ↑ Lansoprazole Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 27 марта 2019 года.
- ↑ Fischer J., Ganellin C. R. Analogue-based Drug Discovery (англ.). — John Wiley & Sons, 2006. — P. 102. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ Mukund S. Chorghade. Drug Discovery and Development, Volume 1: Drug Discovery. — John Wiley & Sons, 2006-07-18. — 479 с. — ISBN 978-0-471-78009-0.
- ↑ 1 2 3 B. Delhotal Landes, J. P. Petite, B. Flouvat. Clinical Pharmacokinetics of Lansoprazole (англ.) // Clinical Pharmacokinetics. — 1995-06-01. — Vol. 28, iss. 6. — P. 458–470. — ISSN 1179-1926. — doi:10.2165/00003088-199528060-00004.
- ↑ Anthony E. Zimmermann, Brian G. Katona. Lansoprazole: A Comprehensive Review (англ.) // Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy. — 1997-03-04. — Vol. 17, iss. 2. — P. 308–326. — ISSN 0277-0008. — doi:10.1002/j.1875-9114.1997.tb03714.x.
- ↑ Опасность длительного приема одного вида лекарств. www.oka.fm. Дата обращения: 19 мая 2023. Архивировано 17 мая 2023 года.
| |||||||
| |||||||
| |||||||
