سیپروهپتادین

سیپروهپتادین
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌsaɪproʊˈhɛptədiːn/‎[۱]
نام‌های تجاریPeriactin, others
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682541
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: A
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی96 to 99%
متابولیسمHepatic,[۳][۴] mostly CYP3A4 mediated.
نیمه‌عمر حذف8.6 hours[۲]
دفعFaecal (2–20%; of which, 34% as unchanged drug) and renal (40%; none as unchanged drug)[۳][۴]
شناسه‌ها
  • 4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.482 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H21N
جرم مولی۲۸۷٫۴۰۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2\C=C/c3cccc4
  • InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3 ✔Y
  • Key:JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

سیپروهپتادین (به انگلیسی: CYPROHEPTADINE) که با نام تجاری پریاکتین و سیپراکتین نیز فروخته می‌شود، یک آنتی هیستامین نسل اول با خواص آنتی کولینرژیک، آنتی سروتونرژیک و بی‌حس کننده موضعی است.

در سال ۱۹۵۹ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۶۱ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. .

موارد مصرف

[ویرایش]
قرص پریاکتین (سیپروهپتادین) ۴ میلی‌گرم
ساختار مولکولی سه بعدی سیپروهپتادین به عنوان مدل فضاپرکن نشان داده شده‌است.

سیپروهپتادین برای درمان واکنش‌های آلرژیک (به ویژه تب یونجه) استفاده می‌شود.[۵] شواهد استفاده از آن برای این منظور حاکی از اثربخشی آن است اما آنتی هیستامین‌های نسل دوم مانند کتوتیفن و لوراتادین نتایج یکسان با عوارض جانبی کمتر را نشان داده‌اند.[۶]

همچنین به عنوان یک درمان پیشگیرانه در برابر میگرن استفاده می‌شود. در یک مطالعه در سال ۲۰۱۳، فراوانی میگرن در بیماران طی ۷ تا ۱۰ روز پس از شروع درمان به‌طور چشمگیری کاهش یافت. میانگین فراوانی حملات میگرنی در این بیماران قبل از تجویز ۷٫۸ بار در ماه بود که این میزان در ۳ ماه پس از شروع درمان به ۱ تا ۳ بار در ماه کاهش یافت.[۶][۷] این استفاده بر روی برچسب در بریتانیا و برخی کشورهای دیگر وجود دارد.

همچنین در درمان سندرم استفراغ دوره‌ای در نوزادان استفاده می‌شود. تنها شواهد برای این استفاده از مطالعات گذشته نگر است.[۸]

سیپروهپتادین در بعضی موارد برای بهبود بی‌قراری حرکتی در افرادی که از داروهای ضد روان پریشی استفاده می‌کنند، استفاده می‌شود.

این دارو برای درمان بیماری‌های پوستی مختلف، از جمله خارش روان‌زا[۹] هیپرهیدروز ناشی از دارو (تعریق بیش از حد)،[۱۰] و پیشگیری از تشکیل تاول برای برخی از افراد مبتلا به اپیدرمولیز بولوزا سیمپلکس استفاده می‌شود.

یکی از اثرات دارو افزایش اشتها و افزایش وزن است که باعث استفاده از آن (خارج از برچسب در آمریکا) برای این منظور در کودکان در حال زوال و همچنین افراد مبتلا به فیبروز کیستیک استفاده می‌شود.[۱۱][۱۲][۱۳][۱۴]

همچنین در مدیریت موارد متوسط تا شدید سندرم سروتونین، مجموعه‌ای از علائم مرتبط با استفاده از داروهای سروتونرژیک، مانند مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (و مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز)، و در مواردی که سطوح بالای آن وجود دارد، به‌طور غیرقابل برچسب استفاده می‌شود. سروتونین در خون ناشی از تومور کارسینوئیدی تولیدکننده سروتونین است.[۱۵]

سیپروهپتادین دارای اثرات آرام بخش است و می‌تواند برای درمان بی خوابی مانند سایر آنتی هیستامین‌های با اثر مرکزی استفاده شود.[۱۶][۱۷][۱۸] دوز توصیه شده برای این استفاده ۴ تا ۸ میلی‌گرم است.[۱۷]

متابولیسم دارو

[ویرایش]

دارو به‌خوبی از دستگاه‌گوارش جذب می‌گردد. اثر آن ۶۰–۱۵دقیقه پس از مصرف خوراکی ظاهر می‌گردد. دفع آن کلیوی و اغلب به‌صورت متابولیت طی ۲۴ ساعت صورت می‌گیرد…

مکانیسم اثر

[ویرایش]

این دارو آنتاگونیست گیرنده‌های 5HT2 سروتونینی می‌باشد. به دلیل خاصیت آنتی‌هیستامینی‌آن، اثر ضد آلرژی دارد.

عوارض جانبی

[ویرایش]

عوارض شایع این دارو خشکی دهان، سر درد، خواب‌آلودگی، سفت شدن ترشحات دستگاه تنفس، تاری دید، شلی بدن، افزایش وزن، سرگیجه و یبوست، دل درد و نفخ می‌باشند.

موارد منع مصرف و احتیاط

[ویرایش]

در کودکان زیر ۲ سال نباید مصرف شود. احتمال اختلال تنفسی و سیستم اسکلتی. هشدار: اگر این دارو را برای اشتها مصرف می‌کنید به هیچوجه به یکباره قطع نکنید و به صورت هرمی کم و سپس قطع کنید.

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ "Cyproheptadine". Dictionary.com Unabridged. Random House, Inc.
  2. ↑ Gunja N, Collins M, Graudins A (2004). "A comparison of the pharmacokinetics of oral and sublingual cyproheptadine". Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 42 (1): 79–83. doi:10.1081/clt-120028749. PMID 15083941. S2CID 20196551.
  3. ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ "Cyproheptadine Hydrochloride tablet [Boscogen, Inc.]" (PDF). DailyMed. U.S. National Library of Medicine. November 2010. Retrieved 26 October 2013.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ "Product Information: Periactin (cyproheptadine hydrochloride)" (PDF). Aspen Pharmacare Australia. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 17 November 2011. Archived from the original (PDF) on 29 October 2013. Retrieved 26 October 2013.
  5. ↑ "Cyproheptadine". MedlinePlus Drug Information. U.S. National Library of Medicine.
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ De Bruyne P, Christiaens T, Boussery K, Mehuys E, Van Winckel M (January 2017). "Are antihistamines effective in children? A review of the evidence". Archives of Disease in Childhood. 102 (1): 56–60. doi:10.1136/archdischild-2015-310416. PMID 27335428.
  7. ↑ Saito Y, Yamanaka G, Shimomura H, Shiraishi K, Nakazawa T, Kato F, Shimizu-Motohashi Y, Sasaki M, Maegaki Y (May 2017). "Reconsideration of the diagnosis and treatment of childhood migraine: A practical review of clinical experiences". Brain & Development. 39 (5): 386–394. doi:10.1016/j.braindev.2016.11.011. PMID 27993427. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
  8. ↑ Salvatore S, Barberi S, Borrelli O, Castellazzi A, Di Mauro D, Di Mauro G, Doria M, Francavilla R, Landi M, Martelli A, Miniello VL, Simeone G, Verduci E, Verga C, Zanetti MA, Staiano A (July 2016). "Pharmacological interventions on early functional gastrointestinal disorders". Italian Journal of Pediatrics. 42 (1): 68. doi:10.1186/s13052-016-0272-5. PMC 4947301. PMID 27423188. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
  9. ↑ Szepietowski JC, Reszke R (2016). "Psychogenic Itch Management". Current Problems in Dermatology. 50: 124–132. doi:10.1159/000446055. ISBN 978-3-318-05888-8. PMID 27578081.
  10. ↑ Ashton AK, Weinstein WL (May 2002). "Cyproheptadine for drug-induced sweating". The American Journal of Psychiatry. 159 (5): 874–875. doi:10.1176/appi.ajp.159.5.874-a. PMID 11986151.
  11. ↑ "Ciproheptadina, estimulante del apetito". vademecum.es (به اسپانیایی). {{cite web}}: Unknown parameter |trans_title= ignored (|trans-title= suggested) (help)
  12. ↑ "Bioplex NF". Archived from the original on 2018-04-18. Retrieved 2018-04-18.
  13. ↑ Harrison ME, Norris ML, Robinson A, Spettigue W, Morrissey M, Isserlin L (June 2019). "Use of cyproheptadine to stimulate appetite and body weight gain: A systematic review". Appetite. 137: 62–72. doi:10.1016/j.appet.2019.02.012. PMID 30825493.
  14. ↑ Kim SY, Yun JM, Lee JW, Cho YG, Cho KH, Park YG, Cho B (October 2021). "Efficacy and Tolerability of Cyproheptadine in Poor Appetite: A Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study". Clinical Therapeutics. 43 (10): 1757–1772. doi:10.1016/j.clinthera.2021.08.001. PMID 34509304.
  15. ↑ Iqbal MM, Basil MJ, Kaplan J, Iqbal MT (November 2012). "Overview of serotonin syndrome". Annals of Clinical Psychiatry. 24 (4): 310–318. PMID 23145389.
  16. ↑ Badr B, Naguy A (October 2022). "Cyproheptadine: a psychopharmacological treasure trove?". CNS Spectrums. 27 (5): 533–535. doi:10.1017/S1092852921000250. PMID 33632345.
  17. ↑ ۱۷٫۰ ۱۷٫۱ Ekambaram V, Owens J (January 2021). "Medications Used for Pediatric Insomnia". Child and Adolescent Psychiatric Clinics of North America. 30 (1): 85–99. doi:10.1016/j.chc.2020.09.001. PMID 33223070.
  18. ↑ Wanderer AA, St Pierre JP, Ellis EF (October 1977). "Primary acquired cold urticaria. Double-blind comparative study of treatment with cyproheptadine, chlorpheniramine, and placebo". Archives of Dermatology. 113 (10): 1375–1377. doi:10.1001/archderm.113.10.1375. PMID 334082.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
  • سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
  • درسنامهٔ جامع داروهای رسمی ایران، دکتر سعید شهراز و دکتر طاهره غازیانی، ۱۳۸۶